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Sigma受体分子探针

发布者:未知 发布时间:2020-07-08

        北京师范大学放射性药物教育部重点室联合美国耶鲁大学和德国亥姆霍兹Dresden-Rossendorf研究中心,与中国人民解放军总医院和宣武医院合作开展sigma(σ)受体分子探针研发,报道了一系列用于PET和SPECT显像的σ1和σ2受体分子探针。其中,99mTc标记的σ1受体SPECT示踪剂,打破了目前99mTc标记σ1受体示踪剂进脑量低的瓶颈,是99mTc标记中枢神经系统受体示踪剂突破性的工作;99mTc标记的σ2受体SPECT示踪剂,为肿瘤病人增殖状态显像和个性化治疗方案的确定提供了灵敏的分子探针;18F标记的σ1受体PET显像剂,获得了迄今为止综合性质最优的σ1受体分子探针。上述系列工作均发表在药物化学领域的顶尖刊物美国药物化学杂志(Journal of Medicinal Chemistry)上。其中,18F标记的σ1受体PET分子探针[18F]FBFP具有全新的化学结构,几乎满足了理想的σ1受体显像剂的所有条件,是目前综合性质最好的σ1受体PET显像剂,并且得到了国家知识产权局授权的发明专利证书,具有自主知识产权。此外,动物实验结果表明,在脑内Ab和tau尚不明显的AD模型鼠中,σ1受体的表达已经有明显降低,说明该分子探针有望用于阿尔茨海默病的早期诊断以及疾病进程的跟踪。

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